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Os antipsicóticos foram desenvolvidos especialmente para o tratamento da esquizofrenia. No entanto também são úteis para o tratamento de outras perturbações psicóticas (outras perturbações psiquiatricas com alucinações ou delirios, entre as quais se destacam as depressões ou a mania psicóticas ou os casos de delirium- sindromas confusionais com sintomas psicoticos).

Os mais antigos são denominados típicos e apresentam mais efeitos secundarios extrapiramidais que os mais recentes denominados atípicos. O efeito secundários extrapiramidais correspondem a sintomas motores (rigidez dos movimentos, tremores, dificuldade em estar parado) e em casos de sobredosagem podem levar a situações graves. O tratamento destes sintomas pode ser feito utilizando doses baixas dos medicamentos ou adicionando um medicamento compensatório o Biperideno (Akineton®). Em relação aos antipsicóticos atípicos em geral estes tem menos efeitos extrapiramidais (sendo a risperidona o atipico que mais apresenta este tipo de efeitos). No entanto eles podem associar-se a outro tipo de efeitos secundários, os metabólicos. Estes correspondem ao aumento de peso, aumento do colesterol e triglicéridos, que se pode associar sobretudo a alguns medicamentos deste grupo (clozapina e olanzapina em maior grau, e em menor grau quetiapina, risperidona, paliperidona). A ziprasidona e o aripiprazol são os que apresentam menos estes efeitos secundários.

O seu principal mecanismo de acção é bloquear os receptores D2 da dopamina que se pensa estarem na base dos sintomas psicóticos (alucinações e delirios (ver)). Os antipsicóticos atípicos também actuam a nível dos sintomas mais negativos da esquizofrenia (embotamento (ver), anedonia (ver), apatia (ver)).

Embora a principal indicação destes medicamentos seja a esquizofrenia e outras perturbações psicótica, também podem estar indicadas como estabilizadoras de humor (previnem a alternância de crises de mania e de depressão, na perturbação bipolar). Devido ao seu potencial sedativo podem também usar-se em casos de agitação psicomotora e ansiedade grave.